ส่วนใดของโมเลกุลมีความสำคัญต่อกิจกรรม

health news

ผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่มี MM จะพัฒนาความต้านทานต่อ PIs ได้ในที่สุด เพื่อแก้ไขปัญหานี้ทีมงาน MUSC ได้เริ่มต้นด้วยการตรวจคัดกรองสารประกอบหลายพันชนิดด้วยความหวังที่จะค้นพบว่าเมื่อรวมกับ PIs สามารถฆ่าเซลล์มะเร็งที่ทน PI ได้โมเลกุลสาร E61 ที่ขยายผลกระทบจาก PIs ที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA หลายเซลล์ในเซลล์ MM ที่ทน

ที่น่าสนใจก็ไม่ได้ฆ่าเซลล์ปกติมากขึ้นแสดงให้เห็นว่ายาเสพติดได้รับการคัดเลือกสำหรับเซลล์มะเร็ง โมเลกุลใหม่ด้วยตัวเองและร่วมกับ PI bortezomib ยังช่วยยืดอายุการอยู่รอดของ Median ในโมเดลเมาส์ได้อย่างมีนัยสำคัญ ทีมงานได้เริ่มโครงการความสัมพันธ์ด้านโครงสร้าง (SAR) ซึ่งทำและทดสอบสารอนุพันธ์ E61 ใหม่ ๆ การศึกษา SAR ช่วยให้ผู้ตรวจสอบสามารถตรวจสอบว่าส่วนใดของโมเลกุลมีความสำคัญต่อกิจกรรมและแนะนำให้ปรับปรุงสารประกอบโดยให้สมบัติที่มีประสิทธิภาพและสมบัติเหมือนยามากกว่า การศึกษาเหล่านี้นำไปสู่การพัฒนาของผู้สมัครนำเรียก E64FC26 ทีมงานจึงได้ทำการประเมินคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของสารตะกั่วใหม่และแสดงกิจกรรมในรูปแบบเมาส์หลายตัวของ MM เมื่อเทียบกับหนูที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยยาหรือเพียง PI แบบตัวแทนเดียวการรวมกันระหว่าง E64FC26 และ PI มีผลต่อการรอดชีวิตได้มากที่สุด